Mitoksantron
 | |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino) ethylamino]-anthracene-9,10-dione | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 65271-80-9 | ||
| ATC kod | L01DB07 | ||
| PubChem[1][2] | 4212 | ||
| DrugBank | APRD00371 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C22H28N4O6 | ||
| Mol. masa | 444.481 g/mol | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | n/a | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 78% | ||
| Metabolizam | Hepatički (CYP2E1) | ||
| Poluvreme eliminacije | 75 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | D(US) | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | IV | ||
Mitoksantron, Mitoxantrone, je antracen-dionski antineoplastični agens.
Upotreba
Mitoksantron se koristi u lečenju nekih vrsta raka, uglavnom metastatičkog raka dojke, akutne mijeloidne leukemije, i non-Hodgkinsovog limfoma.
Kombinacija mitoksantrona i prednizona je odobrena kao druga-linija lečenja metastaza hormon-refraktornog raka prostate. Ova kombinacija je bila prva linija lečenja, do nedavno, kad je za kombinaciju docetaksela i prednizona bilo pokazano da poboljšava opstanak i period bez bolesti.[3]
Mitoksantron se takođe koristi za lečenje multiple skleroze (MS), od posebno sekundarne progresivna MS. Mitoksantron ne može da izliječi multiplu sklerozu, ali je efektivan u usporavanju napredovanja sekundarne progresivne MS i proširenja vremena između relapsa u relapsno-remitirajućoj MS i progresivno relapsnoj MS.[4]
Mehanizam akcije
Mitoksantron je inhibitor tipa II topoizomeraze. On ometa DNK sintezu i DNK popravke kod zdravih i kanceroznih ćelija.
Oval lek takođe učestvuje u interkalaciji.[5]
Nuspojave
Kao i drugi lekovi u ovoj klasi, mitoksantron može da uzrokuje nepoželjne reakcije različite težine, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak kose, oštećenje srca, i imunosupresija. Neke nuspojave mogu imati odloženi početak. Kardiomiopatija je posebno zabrinjavajući efekat jer je ireverzibilan. Redovno praćenje sa ekokardiogramom ili MUGA skeniranje se preporučuju za ljude koji uzimaju mitoksantron. Ovaj lek ima totalnu životnu dozu koja je bazirana na površini tela.[4]
Sinteza
Murdock, K. C.; Child, R. G.; Fabio, P. F.; Angier, Robert D.; Wallace, Roslyn E.; Durr, Frederick E.; Citarella, R. V. (1979). „Antitumor agents. 1. 1,4-Bis[(aminoalkyl)amino]-9,10-anthracenediones”. Journal of Medicinal Chemistry 22: 1024. DOI:10.1021/jm00195a002.
Vidi još
- Piksantron, mitoksantron analog u razvoju
- nafto(2,3-f) kinoksalin-7,12 dion, potencijalni antitumorski lekovi, dobijeni iz diamino-1,2 antrakinona koristeći regioselektivnu sintezu.[6]
- ametantron
- piroksantron
Reference
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Katzung, Bertram G. (2006). „Cancer Chemotherapy”. Basic and clinical pharmacology (10th izd.). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. ISBN 0-07-145153-6. OCLC 157011367.
- ↑ 4,0 4,1 Fox E (2006). „Management of worsening multiple sclerosis with mitoxantrone: a review”. Clin Ther 28 (4): 461–74. DOI:10.1016/j.clinthera.2006.04.013. PMID 16750460.
- ↑ Mazerski J, Martelli S, Borowski E (1998). „The geometry of intercalation complex of antitumor mitoxantrone and ametantrone with DNA: molecular dynamics simulations”. Acta Biochim. Pol. 45 (1): 1–11. PMID 9701490.
- ↑ Baron M., Giorgi-Renault S., Renault J. et al. (1984). „Heterocycles with a quinone function.5.An abnormal reaction of butanedione with 1,2-diaminoanthraquinone - Crystalline structure obtained from naphto(2,3-f) quinoxaline-7,12 dione”. Can. J. Chem 62 (3): 526-530.
Spoljašnje veze
 | Portal Medicina |
 | Portal Hemija |
- p
- r
- u
Antacidi • H2 blokatori • Inhibitori protonske pumpe • Spazmolitici • Antiemetici • Laksativi • Antidijaroici • Preparati za lečenje gojaznosti • Insulin • Oralni antidijabetici • Vitamini • Minerali
Antiadrenergici • Antihipertenzivi • Antihiperlipidemici (Statin, Fibrati, Sekvestranti žučne kiseline) • Beta-adrenergički blokatori • Blokatori kalcijumskih kanala • Diuretici • MAO inhibitori • renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori • Antagonisti angiotenzin II receptora, Renin inhibitori) • srčana terapija/antianginali (Kardiotonični glikozidi • Antiaritmici • Srčani stimulansi) • Vazodilatatori • Vazoprotektivi
isključujući polne hormone i insulin (H)
i sredstva za zaštitu od insekata (P)
Šablon:Intracelularni hemoterapijski agensi
