Mosapride

Mosapride
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Mã ATC
  • none
Các định danh
Tên IUPAC
  • 4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)methyl]morpholin-2-yl]methyl]benzamide
Số đăng ký CAS
  • 112885-41-3
PubChem CID
  • 119584
IUPHAR/BPS
  • 242
ChemSpider
  • 106780 ☑Y
Định danh thành phần duy nhất
  • I8MFJ1C0BY
KEGG
  • D08236 ☑Y
ChEMBL
  • CHEMBL60889 ☑Y
ECHA InfoCard100.127.999
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC21H25ClFN3O3
Khối lượng phân tử421.893 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • Clc1cc(c(OCC)cc1N)C(=O)NCC3OCCN(Cc2ccc(F)cc2)C3
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C21H25ClFN3O3/c1-2-28-20-10-19(24)18(22)9-17(20)21(27)25-11-16-13-26(7-8-29-16)12-14-3-5-15(23)6-4-14/h3-6,9-10,16H,2,7-8,11-13,24H2,1H3,(H,25,27) ☑Y
  • Key:YPELFRMCRYSPKZ-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Mosapride là một tác nhân tiêu hóa hoạt động như một chất chủ vận 5HT4 chọn lọc. Chất chuyển hóa hoạt động chính của mosapride, được gọi là M1, ngoài ra hoạt động như một chất đối kháng 5HT3,[1] làm tăng tốc độ làm rỗng dạ dày trên toàn bộ đường tiêu hóa ở người,[2] và được sử dụng để điều trị viêm dạ dày, trào ngược dạ dày bệnh, khó tiêu chức năng [3] và hội chứng ruột kích thích.[4] Nên uống khi bụng đói (tức là ít nhất một giờ trước khi ăn hoặc hai giờ sau khi ăn).[5]

Ngoài các đặc tính prokinetic, mosapride cũng có tác dụng chống viêm trên đường tiêu hóa có thể góp phần vào một số tác dụng điều trị của nó.[6] Mosapride cũng thúc đẩy sự phát triển thần kinh trong đường tiêu hóa có thể chứng minh hữu ích trong một số rối loạn đường ruột.[7][8] Sự hình thành thần kinh là do tác dụng của mosapride đối với thụ thể 5-HT 4 nơi nó hoạt động như một chất chủ vận.[9]

Tác dụng phụ phổ biến của nó bao gồm khô miệng, đau bụng, chóng mặt, nhức đầu, mất ngủ, khó chịu, buồn nôn, tiêu chảy và đôi khi táo bón.[3][10] Không giống như một số tác nhân prokinetic khác, mosapride ít ảnh hưởng đến các kênh kali, không ảnh hưởng đến các tế bào chuyển hóa herg và không ảnh hưởng đến chức năng tim mạch có thể được phát hiện trong các thử nghiệm trên người.[1][11] Do dược động học của mosapride, phải mất 1.000 lần gấp 3.000 lần liều điều trị để làm mất tác dụng tim mạch.[12]

Tham khảo

  1. ^ a b Tack, J.; Camilleri, M.; Chang, L.; Chey, WD.; Galligan, JJ.; Lacy, BE.; Müller-Lissner, S.; Quigley, EM.; Schuurkes, J. (tháng 4 năm 2012). “Systematic review: cardiovascular safety profile of 5-HT(4) agonists developed for gastrointestinal disorders”. Aliment Pharmacol Ther. 35 (7): 745–67. doi:10.1111/j.1365-2036.2012.05011.x. PMC 3491670. PMID 22356640.
  2. ^ Odaka T, Suzuki T, Seza A, Yamaguchi T, Saisho H (tháng 8 năm 2006). “[Serotonin 5- HT4 receptor agonist (mosapride citrate)]”. Nippon Rinsho (bằng tiếng Nhật). 64 (8): 1491–4. PMID 16898619.
  3. ^ a b Curran MP, Robinson DM (2008). “Mosapride in gastrointestinal disorders”. Drugs. 68 (7): 981–91. doi:10.2165/00003495-200868070-00007. PMID 18457463.
  4. ^ Mizuta, Y; Shikuwa, S; Isomoto, H; Mishima, R; Akazawa, Y; Masuda, J; Omagari, K; Takeshima, F; Kohno, S (tháng 11 năm 2006). “Recent insights into digestive motility in functional dyspepsia”. Journal of Gastroenterology. 41 (11): 1025–40. doi:10.1007/s00535-006-1966-z.
  5. ^ Kato, S; Morie, T; Yoshida, N (tháng 4 năm 1995). “Synthesis and biological activities of metabolites of mosapride, a new gastroprokinetic agent”. Chemical and Pharmaceutical Bulletin (Tokyo). 43 (4): 699–702. doi:10.1248/cpb.43.699.
  6. ^ Tsuchida Y, Hatao F, Fujisawa M, và đồng nghiệp (tháng 5 năm 2011). “Neuronal stimulation with 5-hydroxytryptamine 4 receptor induces anti-inflammatory actions via α7nACh receptors on muscularis macrophages associated with postoperative ileus”. Gut. 60 (5): 638–47. doi:10.1136/gut.2010.227546. PMC 3071096. PMID 21115544.
  7. ^ Kawahara I, Kuniyasu H, Matsuyoshi H, và đồng nghiệp (tháng 3 năm 2012). “Comparison of effects of a selective 5-HT reuptake inhibitor versus a 5-HT4 receptor agonist on in vivo neurogenesis at the rectal anastomosis in rats”. Am. J. Physiol. Gastrointest. Liver Physiol. 302 (6): G588–97. doi:10.1152/ajpgi.00284.2011. PMID 22194416.
  8. ^ Matsuyoshi H, Kuniyasu H, Okumura M, và đồng nghiệp (tháng 7 năm 2010). “A 5-HT(4)-receptor activation-induced neural plasticity enhances in vivo reconstructs of enteric nerve circuit insult”. Neurogastroenterol. Motil. 22 (7): 806–13, e226. doi:10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x. PMID 20146727.
  9. ^ Goto, K.; Kato, G.; Kawahara, I.; Luo, Y.; Obata, K.; Misawa, H.; Ishikawa, T.; Kuniyasu, H.; Nabekura, J. (2013). “In vivo imaging of enteric neurogenesis in the deep tissue of mouse small intestine”. PLOS ONE. 8 (1): e54814. doi:10.1371/journal.pone.0054814. PMC 3561410. PMID 23382976.
  10. ^ Mosapride drug information - Drugs Update India
  11. ^ Kii, Y.; Ito, T. (tháng 5 năm 1997). “Effects of 5-HT4-receptor agonists, cisapride, mosapride citrate, and zacopride, on cardiac action potentials in guinea pig isolated papillary muscles”. J Cardiovasc Pharmacol. 29 (5): 670–5. doi:10.1097/00005344-199705000-00016. PMID 9213211.
  12. ^ Kii, Y.; Ito, T. (tháng 5 năm 2002). “Drug-induced ventricular tachyarrhythmia in isolated rabbit hearts with atrioventricular block”. Pharmacol Toxicol. 90 (5): 246–53. doi:10.1034/j.1600-0773.2002.900504.x. PMID 12076305.