Tenofovir disoproxil

Tenofovir disoproxil
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiViread, tên khác
Đồng nghĩaTenofovir disoproxil fumarate, Bis(POC)PMPA
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Giấy phép
  • EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngđường uống (dạng viên)
Mã ATC
  • J05AF07 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng25%
Các định danh
Tên IUPAC
  • Bis{[(isopropoxycarbonyl)oxy]methyl} ({[(2R)-1-(6-amino-9H-purin-9-yl)-2-propanyl]oxy}methyl)phosphonate
Số đăng ký CAS
  • 201341-05-1
PubChem CID
  • 5481350
ChemSpider
  • 4587262
Định danh thành phần duy nhất
  • F4YU4LON7I
ChEBI
  • CHEBI:63717
NIAID ChemDB
  • 080741
ECHA InfoCard100.129.993
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H30N5O10P
Khối lượng phân tử519.443 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  • Hình ảnh tương tác
SMILES
  • C[C@H](Cn1cnc2c1ncnc2N)OCP(=O)(OCOC(=O)OC(C)C)OCOC(=O)OC(C)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C19H30N5O10P/c1-12(2)33-18(25)28-9-31-35(27,32-10-29-19(26)34-13(3)4)11-30-14(5)6-24-8-23-15-16(20)21-7-22-17(15)24/h7-8,12-14H,6,9-11H2,1-5H3,(H2,20,21,22)/t14-/m1/s1
  • Key:JFVZFKDSXNQEJW-CQSZACIVSA-N

Tenofovir disoproxil, được bán dưới tên biệt dược Viread cùng một số tên khác, là một loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm gan B mãn tính cũng như phòng ngừa và điều trị HIV/AIDS.[1] Thuốc thường được khuyến cáo sử dụng với các thuốc kháng retrovirus khác.[1] Chúng có thể được sử dụng để phòng ngừa HIV/AIDS ở những người có nguy cơ cao trước khi phơi nhiễm, và sau khi bị vật nhọn đâm hoặc các dạng phơi nhiễm tiềm năng khác.[1] Tenofovir có thể được bán một mình hoặc ở dạng kết hợp như emtricitabine/tenofovir và efavirenz/emtricitabine/tenofovir.[1] Chúng không có tác dụng chữa khỏi HIV/AIDS hoặc viêm gan B. [1][2] Chúng được uống dưới dạng viên hoặc bột.[1]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, phát ban, tiêu chảy, nhức đầu, đau, trầm cảm và yếu.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm tăng lượng lactic trong máu và phình gan.[1] Không có chống chỉ định tuyệt đối.[1] Chúng thường được khuyến cáo khi đang mang thai và có vẻ là an toàn.[1] Đây là một chất ức chế enzyme phiên mã ngược nucleotide và hoạt động bằng cách làm giảm khả năng nhân lên của virus.[1]

Tenofovir đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1996 và được phê duyệt để sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 2001.[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[4] Tại Hoa Kỳ, vẫn không có phiên bản thuốc gốc tính đến năm năm 2015.[5] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 3,30 đến 29,13 USD mỗi tháng.[6] Tính đến năm 2015 chi phí cho một tháng điển hình sử dụng thuốc ở Hoa Kỳ là hơn 200 USD.[5]

Giá?

Ở các nước đang phát triển, chi phí khoảng 8.000.000 Việt Nam đồng mỗi năm[7]. Nó được coi là tiết kiệm chi phí hơn tenofovir alafenamide tính đến năm 2020.

Chú thích

  1. ^ a b c d e f g h i j k “Tenofovir Disoproxil Fumarate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 30 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2016.
  2. ^ Martin P, Lau DT, Nguyen MH, Janssen HL, Dieterich DT, Peters MG, Jacobson IM (tháng 11 năm 2015). “A Treatment Algorithm for the Management of Chronic Hepatitis B Virus Infection in the United States: 2015 Update”. Clinical Gastroenterology and Hepatology. 13 (12): 2071–87.e16. doi:10.1016/j.cgh.2015.07.007. PMID 26188135.
  3. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 505. ISBN 9783527607495. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
  4. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 66. ISBN 9781284057560.
  6. ^ “Tenofovir Disoproxil Fumerate (Tdf)”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 30 tháng 11 năm 2016.
  7. ^ “Cost of Tenofovir Disoproxil Fumarate”. http://thuocarv.com/. Lưu trữ bản gốc ngày 22 tháng 10 năm 2020. Liên kết ngoài trong |website= (trợ giúp)Quản lý CS1: bot: trạng thái URL ban đầu không rõ (liên kết)
  • x
  • t
  • s
Thuốc kháng virus: thuốc kháng retrovirus dùng kháng HIV (ưu tiên J05)
Chất ức chế xâm nhập
(Khám phá và phát triển)
  • gp41 (Enfuvirtide (ENF, T-20))
  • CCR5 (Maraviroc (MVC)
  • Vicriviroc, Cenicriviroc, PRO 140)
  • CD4 (Ibalizumab)
  • gp120 (Fostemsavir)
Chất ức chế
enzym phiên mã ngược (RTIs)
Nucleoside và
nucleotide (NRTI)
Không nucleoside (NNRTI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Chất ức chế Integrase
(Chất ức chế chuyển sợi Integrase (INSTI))
Chất ức chế Maturation
  • Bevirimat
  • BMS-955176§
Chất ức chế protease (PI)
(Khám phá và phát triển)
Thế hệ 1
Thế hệ 2
Công thức phối hợp
Chất thúc đẩy dược động học
Tác nhân thí nghiệm
Chất ức chế mở vỏ
  • TRIM5alpha (gene)
Chất ức chế dịch mã
  • Tat antagonist
Chất ức chế phiên mã
Khác
Tác nhân thất bại
#WHO-EM. Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: Pha III. §Chưa bao giờ đến pha III lựa chọn first-line khuyến cáo bởi °DHHS. Tác nhân từng được dùng hoặc hiếm khi dùng.