Analogni purini

Analogni purini su antimetaboliti koji imitiraju strukture metaboličkih purina.

Primeri

  • Azatioprin je važna imunosupresivna citotoksična supstanca.[1] Ona je u širokoj upotrebi kod transplantacija organa za kontrolu reakcija odbijanja. On se non-enzimatski modifikuje do 6-merkaptopurina koji dejstvuje kao analog purina i inhibira DNK sintezu. Putem prevencije klonalnog izražavanja limfocita tokom induktivne faze imunskog responsa, on utiče na ćelijski i humoralni imunitet. On takođe uspešno potiskuje autoimunitet.
  • Merkaptopurin[2]
  • Tioguanin se koristi za lečenje akutnih leukemija i remisija akutnih granulocitnih leukemija.[3]
  • Fludarabin inhibira funkciju multiple DNK polimeraze, DNK primaze, i DNK ligaze I. Ovo jedinjenje je specifično za S fazu.
  • Pentostatin i cladribin su analozi adenozina koji se prvenstveno koriste u lečenju leukemije vlasastih ćelija (HCL).

Reference

  1. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. 
  2. Sahasranaman S, Howard D, Roy S (August 2008). „Clinical pharmacology and pharmacogenetics of thiopurines”. Eur. J. Clin. Pharmacol. 64 (8): 753–67. DOI:10.1007/s00228-008-0478-6. ISBN 0022800804786. PMID 18506437. 
  3. Vora A, Mitchell CD, Lennard L, et al. (October 2006). „Toxicity and efficacy of 6-thioguanine versus 6-mercaptopurine in childhood lymphoblastic leukaemia: a randomised trial”. Lancet 368 (9544): 1339–48. DOI:10.1016/S0140-6736(06)69558-5. PMID 17046466. 
  • p
  • r
  • u
SP/MI
(M faza)
Blokiranje formiranja microtubule
Blokiranje rasformiranja microtubule
Inhibitori
DNK replikacije
DNA prekursori/
antimetaboliti
(S faza)
Purin
II+Interkalacija
Interkalacija
Fotosensitizeri/PDTDrugi
FI (Tipifarnib)  • CDK inhibitori (Alvocidib, Seliciklib) • PrI (Bortezomib) • PhI (Anagrelid) • IMPDI (Tiazofurin) • LI (Masoprokol) • PARP inhibitor (Olaparib) • HDAC (Vorinostat, Romidepsin)
Receptorski antagonisti
ERA (Atrasentan) • retinoid X receptor (Beksaroten) • seks steroid (Testolakton)
Drugi/negrupisani

M: NEO

tmsp, onco, mrkr

tumr, epon, para

drug (L1i/1e)

  • p
  • r
  • u
Nukleobaze
Nukleozidi/
(NB+pentoza)
Nukleotidi/
(NZ+fosfat)
monofosfati (AMP, GMP, UMP, CMP) • difosfati (ADP, GDP, UDP, CDP) • trifosfati (ATP, GTP, UTP, CTP)
monofosfati (dAMP, dGMP, dUMP, TMP, dCMP) • difosfati (dADP, dGDP, TDP, dCDP) • trifosfati (dATP, dGTP, TTP, dCTP)
Biohemijske familije: Ugljeni hidrati (Glikozidi,Alkoholi) • Lipidi (Steroidi,Fosfolipidi,Glikolipidi,Masne kiseline,Tetrapiroli) • Proteini (Aminokiseline,Peptidi,Glikoproteini) • Nukleobaze/Nukleinske kiseline