Aminofilina

Aminofilina

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 1,3-dimetylo-3,7-dihydro-1H-puryno-2,6-dion; etylenodiamina (2:1) Inne nazwy i oznaczenia farm. Aminophyllinum dihydricum[1] Theophyllinum et ethylenediaminum hydricum[1]
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C16H24N10O4
Masa molowa	420,43 g/mol
Wygląd	biały lub żółtawy proszek albo granulki o słabym zapachu amoniaku[1]
Identyfikacja
Numer CAS	317-34-0
PubChem	9433
DrugBank	DB01223
SMILES CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2.CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)NC=N2.C(CN)N
InChI InChI=1S/2C7H8N4O2.C2H8N2/c2*1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13;3-1-2-4/h2*3H,1-2H3,(H,8,9);1-4H2 InChIKey FQPFAHBPWDRTLU-UHFFFAOYSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie łatwo[1] w innych rozpuszczalnikach etanol: praktycznie nierozpuszczalna[1] eter dietylowy: praktycznie nierozpuszczalna[1] Temperatura topnienia 269–270 °C[2][3] logP -3,03
Niebezpieczeństwa Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Na podstawie podanej karty charakterystyki Niebezpieczeństwo Zwroty H H301 Zwroty P P301+P310 Europejskie oznakowanie substancji oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne Na podstawie podanej karty charakterystyki Szkodliwy (Xn) Zwroty R R22 Zwroty S brak zwrotów S NFPA 704 Na podstawie podanego źródła[3] 0 2 1   Numer RTECS XH5600000
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	R03 DA05 R03 DA55 R03 DB05
Farmakokinetyka Działanie rozszerzające drogi oddechowe Okres półtrwania 7–9 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 60%
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, doodbytniczo, dożylnie Objętość dystrybucji 0,3–0,7 l/kg
Multimedia w Wikimedia Commons

Aminofilina (łac. Aminophyllinum) – lek składający się z mieszaniny 2 składników – teofiliny, która jest substancją czynną, oraz etylenodwuaminy, która jest rozpuszczalnikiem, ok. 20-krotnie zwiększającym rozpuszczalność (objętościowo w stosunku 2:1, wagowo teofilina to około 85%). Za działanie terapeutyczne odpowiada teofilina, choć niektórzy autorzy twierdzą, iż etylenodiamina wzmacnia działanie teofiliny. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Stężenie terapeutyczne aminofiliny w surowicy krwi wynosi 10–20 μg/ml.

Mechanizm działania:

• nieselektywny bloker fosfodiesterazy –> wzrost cAMP, cGMP –> rozszerzenie oskrzeli,
• bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 –> blokuje skurcz oskrzeli powodowany adenozyną i uwalnianie histaminy,
• pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO₂,
• zwiększa skuteczność mm. oddechowych (zwłaszcza przepony),
• poprawia klirens nerkowy, działając słabo moczopędnie,
• rozszerza naczynia krwionośne (tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne),
• łagodnie obniża ciśnienie tętnicze,
• działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce.

Wskazania:

• astmie oskrzelowej,
• POCHP,
• stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym,
• przewlekłe serce płucne przebiegające z niewydolnością oddechową,
• pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na składnik preparatu (szczególnie na etylenodiaminę),
• pw. względne:
  • świeży zawał serca,
  • zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),
  • ciężkie nadciśnienie tętnicze,
  • kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej,
  • choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
  • nadczynność tarczycy,
  • padaczka,
  • ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.

Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA Kraków, jednak została zakończona z powodu konieczności weryfikacji technologii^[4]. Ministerstwo Zdrowia zaakceptowało tę sytuację, dodając, że ze względu na liczne działania niepożądane aminofilina przestała być lekiem niezbędnym we współczesnej medycynie^[5].

Nadal jest dostępna w Polsce w postaci surowca farmaceutycznego Aminophyllinum (producenci m.in. Pharma Cosmetic, Amara, Galfarm), który służy do sporządzania proszków dzielonych, kapsułek, czopków i płynnych mieszanek w zakresie receptury aptecznej.

Przypisy

Praca zbiorowa. Indeks leków medycyny praktycznej. Kraków 2004 r.